Câu 32: Trình bày được đặc điểm TD và áp dụng θ của các thuốc: aspirin, indomethacin, diclofenac
·Aspirin
-Đặc điểm TD
+Hạ sốt và giảm đau trong vòng 1-4 giờ. Không gây hạ thân nhiệt
+Có TD chống viêm khi dùng liều cao >3g/ ngày
+TD thải trừ acid uric: phụ thuộc vào liều
üLiều thấp: giảm thải trừ acid uric qua nước tiểu do làm giảm bài xuất ở ống thận
üLiều cao: làm đái nhiều urat do ức chế tái hấp thu ở ống thận
+TD trên tiểu cầu và đông máu:
üLiều thấp đã ức chế mạnh COX của tiều cầu, làm giảm tổng hợp TXA2→giảm ngưng kết tiểu cầu
üLiều cao: ức chế COX của nội mạc mạch, làm giảm tổng hợp PGI2→ gây ngưng kết tiểu cầu nhưng TD trên tiểu cầu mạnh hơn nhiều. Mặt khác còn làm giảm tổng hợp prothrombin, do đó có TD chống đông máu
+TD trên ống tiêu hóa:
üLàm giảm PGE2, tạo điều kiện cho HCl và pepsin gây tổn thương niêm mạc dạ dày→ kích thích niêm mạc, viêm, loét, có thể chảy máu dạ dày
-Áp dụng θ
+Hạ sốt, giảm đau, chống viêm (thấp khớp cấp/mạn, viêm đa khớp, viêm thần kinh...)
+Phòng và θ huyết khối động – TM với liều duy trì 75mg/ ngày
·Indomethacin
-Đặc điểm TD:
+TD chống viêm mạnh hơn phenylbutazol 20-80 lần và mạnh hơn hydrocortisol 2-4 lần. TD trên cả giai đoạn đầu và giai đoạn muộn (mạn tính) của viêm
+TD giảm đau liên quan mật thiếu với TD chống viêm (liều chống viêm/ liều giảm đau= 1)
+Có TD hạ sốt, nhưng nay không dùng để hạ sốt thông thường vì nhiều độc tính, đã có nhiều thuốc thay thế.
-Áp dụng θ:
+Viêm xương khớp, thoái hóa khớp, viêm cột sống dính khớp, viêm đa khớp mạn tính tiến triển
+Đau lưng, viêm dây thần kinh
·Diclofenac (dx acid phenylacetic)
-Đặc điểm TD:
+TD ức chế COX mạnh hơn indometacin và naproxen. Ngoài ra còn làm giảm nồng độ acid arachidonic tự do trong bạch cầu do ngăn cản giải phóng hoặc thu hồi acid béo.
+t/2 ngắn, chỉ 1-2h nhưng tích lũy rất lâu ở dịch bao khớp→ TD kéo dài
+Ít TD phụ, thường gặp: tăng enzym transaminase ở gan, hồi phục được
-Chỉ định:
+Các TH viêm khớp mạn tính
+Giảm đau: sau mổ, viêm cơ, đau răng, đau do kinh nguyệt...
